Noi analgezice fără efecte secundare periculoase

Efectele secundare grave cu medicamente pentru durere pot fi evitate în viitor?
La Charité - Universitätsmedizin Berlin, medicii au dezvoltat un nou medicament pentru durere, care are un efect similar cu analgezicele bazate pe opioide, dar fără efecte secundare corespunzătoare. Descoperirea noului mecanism de acțiune numit cercetătorii ca o descoperire în medicamentele pentru durere.

Oamenii de știință din Charité au găsit o nouă modalitate de a dezvolta medicamente pentru durere. Cercetatorii au folosit simulari pe calculator pentru a analiza interactiunile diferitelor molecule cu receptorii opioizi. Acestea sunt punctele de andocare pentru cele mai multe medicamente pentru durere. Rezultatele cercetărilor lor publicate în revista "Science".

Oamenii de stiinta au descoperit un nou mecanism de actiune pentru analgezice care minimizeaza riscul de efecte secundare nedorite. (Imagine: ra2 studio / fotolia.com)

Analgezice convenționale cu efecte secundare grave
Opioidele sunt utilizate în multe analgezice comune. Ei arata analgezic puternic sau „în special în durere din cauza leziuni tisulare si inflamatie, cum ar fi după o intervenție chirurgicală, leziuni ale nervilor, artrita sau boli tumorale, pentru utilizare“, cercetatorii raport. Cu toate acestea, medicamentele prezintă deseori efecte secundare grave. Acestea includ, in functie de cercetatori, de exemplu, „amețeli, greață, constipație și dependență, în unele cazuri, stop respirator.“ Prin urmare, cercetatorii din Berlin au căutat alternative pentru analgetice. Pentru aceasta au folosit metoda de simulare pe calculator.

Simularea computerizată pentru analiza posibilelor medicamente
„Am presupus că analiza interacțiunilor dintre medicamente și receptori opioizi în țesutul lezat, spre deosebire de tesut sanatos, proiectarea de noi analgezice, fara efecte secundare nocive pot fi folosite“, explica profesorul dr Christoph Stein, directorul Clinicii Charite pentru Anesteziologie. Prin simulare inovatoare de calculator, în colaborare cu Privatdozent Dr. med. Marcus Weber de la Institutul Zuse din Berlin, cercetătorii au reușit să analizeze moleculele asemănătoare morfinei și interacțiunea lor cu receptorii opioizi.

A fost identificat un nou mecanism de acțiune
Cu ajutorul modelelor de calculator, oamenii de stiinta au fost capabili sa „identifice nou mecanism de acțiune, realizează ameliorarea durerii numai în țesutul inflamat, astfel încât destinația dorită“ unul, rapoartele Berliner Charité. Durerea postoperatorie și durerea cronică inflamatorie pot fi tratate în acest mod fără efecte secundare, iar calitatea vieții pacienților poate fi îmbunătățită semnificativ. „Spre deosebire de opioide convenționale noastre prototip NFEPP prezintă legarea și activarea receptorilor opioizi exclusiv în mediu acid și, astfel, reduce durerea numai în țesutul lezat, fără depresie respiratorie, somnolență, cauza dependență sau constipație“, primii autori ai studiului, stres Dr. Viola Spahn și dr. Giovanna Del Vecchio.

Ingredient activ extrem de reușit în test
Oamenii de stiinta au proiectat, sintetizat si testat ulterior prototipul substantei active NFEPP. În modelele de calculatoare, printre altele, a fost simulată o concentrație crescută de protoni, adică o acidificare ca în cazul unei inflamații. "Sa demonstrat că protonarea medicamentelor este o condiție esențială pentru activarea receptorilor opioizi", se arată în raportul oamenilor de știință. În modelul animal, prototipul unei molecule asemănătoare morfinei a atins efectiv analgezie severă în țesutul inflamat, în timp ce țesutul sănătos nu a răspuns la medicament. Reacțiile adverse grave, cum ar fi cele care apar cu opioidele, pot fi prevenite. (Fp)