Acțiune:
Detectat analgezic fără efecte secundare ca înlocuire cu morfină
Morfina este un analgezic care este aprobat doar pentru durerea cea mai severă. Supradozajul medicamentului poate avea efecte care pun în pericol viața, iar morfina poate, de asemenea, face ca pacienții să devină rapid dependenți. Cercetătorii au descoperit acum că un medicament sintetic este la fel de eficient împotriva durerii, dar fără efectele secundare tipice și dependența de opiacee de creșterea rapidă.
O echipă internațională de oameni de știință de la Universitatea din California din San Francisco, Universitatea Stanford și Universitatea Friedrich Alexander din Erlangen-Nürnberg au găsit într-un studiu că un nou medicament sintetic poate combate durerea la fel de eficient ca și morfina. Cu toate acestea, nu există nici un pericol de a deveni dependenți de noul medicament numit PZM21. Medicii au publicat rezultatele studiului lor în revista "Nature".
Anumiți ucigași pot provoca reacții adverse severe, dependență și chiar moarte. Oamenii de stiinta au descoperit un nou analgezic puternic care nu are efecte secundare si nici o dependenta. (Imagine: lovegtr35 / fotolia.com) PZM21 nu încetinește sau blochează respirația
Un studiu pe șoareci a arătat că noua substanță activează o cale moleculară cunoscută în creierul nostru care declanșează supresia durerii. Dar, spre deosebire de ucigașii de durere, precum morfina și medicamentele pe bază de prescripție medicală, cum ar fi oxicodona, Oxycontin nu încetinește sau blochează respirația noastră normală, explică cercetătorii.
Consumul și abuzul de opiacee au atins proporții epidemice
Utilizarea opioidelor are ca rezultat aproximativ 30.000 de decese în fiecare an în Statele Unite, datorită atenuării centrului respirator, spun autorii. Supradozajul din ce în ce mai mare de analgezice de opiacee cauzează tot mai mulți oameni să moară. Consumul și abuzul au atins proporții epidemice în Statele Unite, avertizează medicul.
PZM21 nu este captivant
Noul medicament, PZM21, nu a făcut șoarecii de laborator dependenți, deși șoarecii sunt dependenți de morfină și de alți ucigători de dureri farmaceutice la fel de repede ca și noi, spun cercetătorii. În experimente, rozătoarele nu au arătat nici o preferință între PZM21 sau o soluție salină neutră administrată.
Medicamentul nou nu încetinește respirația și nu provoacă constipație
PZM21 asigură analgezice de lungă durată (terapia durerii) și nu încetinește respirația. În plus, medicamentul nu cauzează blocaje, explică oamenii de știință. În Statele Unite, există acum medicamente suplimentare pentru ameliorarea intestinului opioid obstrucționat.
Opiul și derivații săi sunt încă principalul analgezic în durerile severe
În ultimii 4.000 de ani, oamenii au folosit opiul și derivații săi pentru a lupta împotriva durerii și a crea sentimente euforice. Chiar si in epoca noastra de medicina moderna, morfina a ramas principalul analgezic in durerea severa, spun expertii. Substanța derivată din macul de opiu, de exemplu, este utilizată pentru recuperare după intervenție chirurgicală sau utilizată pentru tratamentul imediat al rănilor și durerilor severe.
Căutarea unui înlocuitor sigur pentru opioide a avut loc de zeci de ani
Pericolele de opiu sunt evidente, spune profesorul Brian Shoichet de la Universitatea din California School of Pharmacy. Oamenii au nevoie de o înlocuire sigură a opioidelor. Căutarea a avut loc acum zeci de ani, adaugă expertul. Majoritatea eforturilor au vizat optimizarea structurii chimice a medicamentului. Acest lucru ar trebui să elimine efectele secundare.
Cercetătorii se concentrează asupra receptorilor opioizi din creier
Cu toate acestea, cercetătorii de la Universitatea Stanford, Universitatea din Carolina de Nord și Universitatea Friedrich Alexander din Germania au folosit o abordare radicală diferită a rezolvării problemelor. Ei s-au concentrat asupra așa-numiților receptori opioizi din creier, care declanșează un răspuns chimic pentru suprimarea durerii atunci când este activat.
Medicii fac o nouă abordare a rezolvării problemelor
Medicii au fost în căutarea unei molecule care să poată acționa cu succes la un receptor fără a se așeza la un al doilea receptor. Atașarea pe cel de-al doilea receptor ar declanșa răspunsul nedorit al dependenței de droguri, explică cercetătorii. Formele tradiționale de cercetare în domeniul drogurilor nu ajută cu adevărat aici. Cu toate acestea, atunci când medicii au început să lucreze la structura receptorului care trebuia să fie abordată, nu existau aproape nicio limitare în investigațiile.
Simulările pe calculator investighează trei milioane de compuși disponibili comercial
Utilizând simulări pe calculator, cercetătorii au examinat trei milioane de compuși disponibili comercial și, în plus, au considerat un milion de configurații posibile pentru fiecare compus. Deci au vrut să determine care configurație funcționează cel mai bine cu receptorul. Într-un studiu de laborator, costul examinării configurațiilor de trilioane ar fi fost prohibitiv costisitor și consumator de timp, spun cercetătorii.
Investigațiile sunt primul pas în dezvoltarea analgezicului perfect
În cele din urmă, oamenii de știință au descoperit un ingredient activ care a arătat în continuare că, deși a declanșat căile de semnalizare bune, nu a activat căile de semnalizare negative. Noua ancheta a fost un prim pas in dezvoltarea unui medicament perfect pentru durere, spun expertii. Cu toate acestea, PZM21 are încă multe obstacole de depășit înainte de a fi disponibil ca medicament în farmaciile noastre.
Cercetări suplimentare sunt necesare de urgență înainte ca medicamentul să intre pe piață
Studiile clinice ulterioare trebuie să demonstreze mai întâi că PZM21 este sigur pentru oameni. Acest proces poate dura de obicei până la un deceniu pentru a fi finalizat, explică oamenii de știință. Studiile viitoare trebuie să demonstreze, de asemenea, dacă medicamentul la oameni sau șoareci conduce la o toleranță sau rezistență. Prin astfel de medicamente ar putea pierde eficiența analgezică în timp, adaugă experții. (As)